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CAFFEINA + CARNITINA+CREATINA

CREATINA

La creatina è una sostanza che si trova naturalmente nel corpo umano, principalmente nelle cellule muscolari. È prodotta da diversi organi quali il fegato, il pancreas e i reni a partire da amminoacidi quali la arginina, la glicina e la metonina. Aumenta la produzione di ATP (la forma di immagazzinamento energetico nelle cellule) e quindi la capacità di sprigionare energia in condizioni di mancanza di ossigeno (anaerobiche) La creatina è indispensabile per il ciclo energetico ATP-ADP: viene convertita nell'organismo in creatina fosfato. La creatina fosfato "carica" l' ADP cedendogli il gruppo fosfato e trasformandola in ATP la molecola principe di tutti gli scambi energetici.

 

Si deve sottolineare che all’interno di ogni cellula si producono reazioni chimiche, le quali hanno come scopo la produzione e degradazione dei componenti, liberazione di energia, divisione cellulare e trasporto di molecole tra i vari compiti. L’energia si trova immagazzinata nelle molecole di ATP (adenosin trifosfato). Affinché si produca è necessario che le molecole di ADP (adenosin difosfato) si uniscano a un gruppo fosfato tramite una reazione chimica nella quale interviene un enzima. Ora, gli enzimi sono proteine che rendono possibili le reazioni chimiche nelle quali il substrato o i substrati (sostanze che partecipano alla reazione) sono trasformati in uno o più prodotti. In questo caso, i substrati sono le molecole di ADP e i gruppi fosfati e il prodotto è l’ATP. Il ruolo giocato dalla creatina in questo processo è di gran valore poiché si trova in rapporto diretto con i gruppi fosfati, formando fosfato di creatina, il quale è considerato un’importante molecola di riserva per la rigenerazione di ATP. Se l’attività necessita energia, uno dei gruppi fosfati che costituisce la molecola si separa e libera una gran quantità della medesima dando come risultato ADP. Se è necessaria più energia ancora, un altro gruppo fosfato potrebbe separarsi dalla molecola dando come risultato AMP (Monofosfato di adenosina). L’ATP non si esaurisce mai perché in modo quasi simultaneo alla sua degradazione questo inizia ad essere rigenerato. Questo processo non sarebbe possibile se la creatina non fosse presente, perché è lei l’incaricata di liberare il fosfato al quale è unita per fare in modo che l’ ATP sia sintetizzato nuovamente. In questo modo, quando si richiede generarlo, la creatina si separa del fosfato

 

CARNITINA

La carnitina, derivato degli amminoacidi, è un costituente naturale delle cellule e si trova in piccole quantità in tutte le cellule dell'organismo, nelle quali svolge un ruolo fondamentale nella utilizzazione dei grassi. Si tratta di una sostanza nutriente, e la sua presenza ha due funzioni principali:

Una è il trasporto degli acidi grassi a lunga catena nei mitocondri, il cui metabolismo produce bioenergia. E’ l’unica sostanza vettrice utilizzabile dagli acidi grassi per attraversare la membrana mitocondriale ed essere avviati verso l’ossidazione, aiutando così il consumo e l'eliminazione dei grassi nel corpo.

L'altra funzione è di eliminare gli acidi grassi a catena corta e media dai mitocondri, poiché interferirebbero con il normale funzionamento delle cellule. La carnitina favorisce l’alimentazione energetica alle cellule.

Le cellule che soffrono di una carenza di ossigeno, o che sono in altro modo danneggiate, possono non essere in grado di produrre autonomamente una quantità sufficiente di carnitina. Ciò che succede in tutto il corpo, in caso di malattie croniche, può verificarsi nelle singole cellule o nei tessuti soggetti a sollecitazioni dannose o alla mancanza di ossigeno. Risulta così una carenza di carnitina limitata localmente che rende le cellule più che mai indifese e può portarle in un circolo vizioso causato da una ridotta fornitura di energia e da una ridotta produzione di carnitina.

 

CAFFEINA

La caffeina anidra è estratta da piante quali cacao, te, cola, guaranà, ginseng e mate. Mentre l’emivita della caffeina derivata dai chicchi di caffè è di circa 3 ore con un picco plasmatico a circa un ora, la caffeina anidra ha un rilascio più lento, un picco plasmatico oltre le due ore ed l’emivita supera anche le 10 ore.

La molecola della caffeina è strutturalmente simile all'adenina (è una delle due Purine come la Guanina, una delle basi azotate per formare i nucleotidi. Le altre basi definite Pirimidine sono Citosina, Timina(DNA), Uracile(RNA)) e si lega ai recettori del nucleoside sulle membrane cellulari(base>nucleoside>nucleotide).

I metaboliti della caffeina contribuiscono a potenziare l'effetto di questa sostanza.

-     La teobromina è un vasodilatatore che aumenta il flusso di ossigeno e di nutrienti.

-     La teofillina è un rilassante muscolare che agisce principalmente sui bronchioli polmonari, su cui ha un effetto cronotropo e inotropo.

-     La paraxantina aumenta la quantità di acidi grassi e glicerolo nel sangue che possono essere metabolizzati dai muscoli.

Teobromina e teofillina stimolano la diuresi inducendo vasodilatazione nelle arteriole renali, fenomeno che comporta un'aumentata filtrazione glomerulare.

La caffeina è un alcaloide, si intende una sostanza organica di origine vegetale con gruppi amminici a carattere basico, e dotata di grandi effetti farmacologici in relazione all'assunzione di piccole dosi di sostanza. Questi tre alcaloidi, molto diffusi nel mondo vegetale, vengono chiamati xantine perché hanno una struttura molecolare che si può pensare derivata dalla xantina.

Come agisce

Dal momento che la cellulite è legata a problemi circolatori, con essudazione di liquidi negli interstizi, isolamento degli adipociti con interruzione degli scambi metabolici, è opportuno intervenire con un’azione drenante e disintossicante per districare le fibre collagene che soffocano gli adipociti. È a questo proposito che risulta utile l’applicazione cosmetica della caffeina per la sua capacità di stimolare il drenaggio e la rimozione dei liquidi stagnanti (funzione antiedematosa), anche se la principale azione della molecola è quella di stimolare la mobilizzazione degli acidi grassi nel tessuto adiposo. L’utilizzo topico della caffeina in ambito cosmetico è indicato per il trattamento della cellulite e delle adiposità localizzate ed è giustificato per gli effetti catabolici sugli adipociti.

L’attività adipolitica è costante e ciclica nel tessuto normale con ritmo di circa quindici giorni. Essa avviene grazie all’intervento di ormoni quale il glucagone e l’ATCH che stimolano l’adenilato ciclasi a trasformare l’ATP in AMPc, il quale con azione ormono-simile stimola, tramite fosforilazione, l’attivazione della lipasi adipolitica. Questa permette l’idrolisi dei trigliceridi in digliceridi, successivamente scissi in acidi grassi e quindi rimossi.

La caffeina stimola l’attività dell’AMPc inibendo la fosfodiesterasi, enzima che degrada l’AMPc ed impedisce la lipolisi.

La cellulite non trova beneficio nell’intervento sistemico della caffeina, perché i principi attivi e la basi xantiniche assunte non raggiungono le formazioni nodulari che sono isolate e collocate in distretti scarsamente irrorati, mentre l’assorbimento transcutaneo consente di raggiungere gli adipociti sui quali manifesta le proprie funzioni cataboliche, sottraendosi all’immissione nel letto vasale, non portando a picchi ematici tali da indurre effetti sistemici.

La caffeina risulta perciò sicura per il trattamento cosmetico della liposclerosi.


 Ricerche

Nel 1948 Eugene Kennedy e Albert Lehninger dimostrarono che l'ossidazione degli acidi grassi avviene esclusivamente nei mitocondri. Il successivo passo in avanti fu merito di Lynen e collaboratori che scoprirono che l'attivazione degli acidi grassi dipendente da ATP implica la loro esterificazione con il gruppo tiolico del CoA-SH e che tutte le tappe enzimatiche che si susseguono nell'ossidazione degli acidi grassi hanno luogo nella forma dei loro esteri con il CoA-SH.

Per essere demolito, quindi, l'acido grasso deve spostarsi dal citosol nei mitocondri, organuli che esplicano importanti funzioni come quella di produrre ATP, riserve di energia essenziale per la vita.

A livello della membrana mitocondriale esterna avviene l'esterificazione enzimatica dell'acido grasso con il CoA-SH del pool citosolico, a spese dell'ATP. Gli enzimi che catalizzano la formazione degli esteri acil-CoA sono dislocati nella membrana mitocondriale esterna e sono denominati acil-CoA sintetasi o acido grasso tiochinasi o acido grasso CoA ligasi. Gli esteri acil-CoA non riescono ad attraversare la membrana mitocondriale interna perché impermeabile a un tale tipo di molecola. A questo punto se non intervenisse un carrier fisiologico gli acidi grassi esterificati potrebbero essere utilizzati esclusivamente nel citosol per la biosintesi dei trigliceridi.

E così si spiega il ruolo della carnitina che favorisce  l'ingresso degli acil-CoA nei mitocondri

L'enzima carnitina aciltransferasi o carnitina acido grasso transferasi citoplasmatica presente sulla faccia esterna della membrana mitocondriale interna catalizza il trasporto del gruppo acilico dal suo legame tio-estereo con il CoA-SH del pool citosolico a un legame ossigeno-estereo con il gruppo ossidrilico della carnitina dando luogo alla formazione di acil-carnitina, una molecola che passa facilmente attraverso la membrana mitocondriale interna perché trasportata da una traslocasi.

Una volta a livello della membrana mitocondriale interna il gruppo acilico dell'acil-carnitina viene trasferito sul CoA-SH intramitocondriale. Questa reazione è catalizzata dall'enzima carnitina aciltransferasi II o carnitina acido grasso transferasi intramitocondriale.

L'acil-CoA è, a questo punto, pronto per l'ossidazione della sua componente acido grasso ad opera di tutta una serie di enzimi specifici presenti nella matrice mitocondriale. Durante il processo di ossidazione si assiste alla trasformazione dell'acido grasso in frammenti a due atomi di carbonio di acetil-CoA (beta-ossidazione).

La formazione di ognuna delle molecole di acetil-CoA richiede la rimozione, per azione di deidrogenasi specifiche, di quattro atomi di idrogeno dall'acido grasso. Successivamente le molecole di acetil-CoA vengono inserite nel ciclo dell'acido citrico (o ciclo di Krebs o ciclo degli acidi tricarbossilici) per essere ossidate a CO2 e H2O. Entrambe le fasi dell'ossidazione degli acidi grassi hanno come risultato finale un flusso di atomi di idrogeno verso la catena respiratoria dove, con una ionizzazione degli atomi di idrogeno, inizia un flusso di elettroni che caratterizza, lungo la catena respiratoria, una serie di reazioni di ossido-riduzione. Al flusso di elettroni è accoppiata la fosforilazione ossidativa dell'ADP ad ATP. L'energia fornita da entrambe le fasi dell'ossidazione degli acidi grassi viene, quindi, conservata sotto forma di ATP. Con l'impiego della carnitina non solo si deviano gli acidi grassi attivati (acil-CoA)  verso l'ossidazione ma gli stessi vengono sottratti al processo di biosintesi dei trigliceridi che si realizza nel citosol dell'adipocita.